天麻素膠囊為硬膠囊劑,內容物為白色粉末,用于神經(jīng)衰弱、頭痛、偏頭痛等癥,其為為硬膠囊劑,內容物為白色粉末,主要成分天麻素50毫克。輔料為淀粉、二氧化硅、羧甲淀粉鈉,硬脂酸鎂。那么,小鼠灌服天麻素膠囊后有什么反應?
小鼠灌服天麻素后,從胃腸道消失很快,2小時(shí)后僅存劑量的5.2%,血中上升很快,t1/2α僅為6分鐘,在1小時(shí)前后維持較高水平,與小鼠鎮靜作用時(shí)間一致,消除半衰期靜注為4.44小時(shí),口服為7.47小時(shí)。在體內分布以腎最高,其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出,灌胃后24小時(shí)從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%,其中尿排出97%,主要在前2小時(shí),膽汁和糞便排出很少。
小鼠口服或尾靜脈注射天麻素,劑量用到5000mg/kg,觀(guān)察3天,未見(jiàn)中毒及死亡。亞急性毒性實(shí)驗:犬及小鼠給藥4~6天后,經(jīng)血液化驗,對紅細胞、白細胞及血小板計數無(wú)影響。血液化驗測定對谷丙轉氨酶、非蛋白質(zhì)及膽固醇均無(wú)影響。用動(dòng)物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢,未見(jiàn)細胞變性。以上結果表明,天麻素對造血系統、肝、腎功能及血酯均無(wú)影響。
藥理實(shí)驗表明天麻素可恢復大腦皮質(zhì)興奮與抑制過(guò)程間的平衡失調,具有鎮靜、安眠和鎮痛等中樞抑制作用。
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(實(shí)習編輯:劉坤釗)
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