富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對于大多數患者帶來(lái)了很好的選擇性，韋瑞德替諾福韋具有潛在的抗HIV-1的活性。可有效對抗多種病毒。

那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片會(huì )在人體中殘留嗎？

韋瑞德(富馬酸替諾福韋二吡呋)，是一種核苷酸類(lèi)逆轉錄酶抑制劑，以與核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶，及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那些對核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾，對HIV-2為4.9微摩爾，對HBV為1.1微摩爾。

韋瑞德(富馬酸替諾福韋二吡呋，幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，替諾福韋然后被轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時(shí)內替諾福韋達血藥峰值。本品與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40%。

另外，替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10小時(shí)，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過(guò)濾和主動(dòng)小管轉運系統排泄，約70%～80%以原形經(jīng)尿液排出體外。

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(實(shí)習編輯：陳惠平）