氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(海捷亞)為復方制劑，其組份為：每片含氯沙坦鉀50mg和氫氯噻嗪12.5mg。為黃色橢圓形薄膜包衣片，除去包衣后顯白色。那么氯沙坦鉀氫氯噻嗪片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.吸收。口服給藥后，氯沙坦吸收良好并經(jīng)過(guò)首過(guò)代謝，形成一種活性羥酸代謝產(chǎn)物和其他非活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦片的體內生物利用度大約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物分別在1小時(shí)和3-4小時(shí)內達到平均峰值濃度。同時(shí)進(jìn)食標準餐對氯沙坦的血漿濃度無(wú)顯著(zhù)臨床意義上的影響。

2.分布。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物與血漿蛋白，主要是白蛋白的結合率超過(guò)99%。氯沙坦的分布容積是34升。對大鼠的研究提示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。氫氯噻嗪能通過(guò)胎盤(pán)屏障，但不能通過(guò)血腦屏障，可從乳汁中分泌。

3.代謝。靜脈使用或口服后，14%的氯沙坦轉化為其活性代謝產(chǎn)物。口服或靜脈給予14C標記的氯沙坦鉀后，循環(huán)血漿中的放射性主要來(lái)自氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。約1%的研究個(gè)體，只有極少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外，也有無(wú)活性代謝產(chǎn)物形成，包括由丁基側鏈羥化形成的兩個(gè)主要代謝產(chǎn)物和一個(gè)次要的代謝產(chǎn)物，N-2四唑葡糖苷酸。

4.消除。口服給藥后，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多指數形式下降，它們的終末半衰期分別約為2小時(shí)和6－9小時(shí)。在每日一次100mg的劑量時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中都沒(méi)有明顯蓄積。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的清除主要經(jīng)膽汁和尿液分泌。人類(lèi)口服14C標記的氯沙坦鉀后，約35%的放射性出現在尿液，58%的放射性出現在糞便。人類(lèi)靜脈使用14C標記的氯沙坦后，約43%的放射性出現在尿液，50%的放射性出現在糞便。

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（實(shí)習編輯：鄧潔梅）