埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)，活性成分為埃索美拉唑鎂。化學(xué)名：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺酰基]苯并咪唑-1-基鎂。那么，埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)的藥理毒理是什么呢？

埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)的藥理毒理為：

藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，通過(guò)特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機理：埃索美拉唑為一弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內起效，重復給以20mg每天一次連續5次，在第5天服藥后6-7小時(shí)測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時(shí)胃內PH>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)，維持胃內PH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%；在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。進(jìn)食對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無(wú)顯著(zhù)影響。抑制胃酸治療效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當的抗菌藥物聯(lián)用治療一周后，幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關(guān)的其他效應：使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì )導致血清胃泌素增高。在長(cháng)期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多，這些改變顯著(zhù)抑制泌酸后的生理性反應，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性。毒理研究：基于常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑對人類(lèi)有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現了胃的ECL細胞增生和類(lèi)癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續、顯著(zhù)的高胃泌素血癥的結果，后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見(jiàn)于長(cháng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

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(實(shí)習編輯：林亨）