比卡魯胺膠囊(巖列舒)為白色活類(lèi)白色顆粒。與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。那么,比卡魯胺膠囊(巖列舒)有怎樣的藥理?
【藥理毒理】
1.藥理作用:(1)本品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。(2)本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
2.毒理研究:本品是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動(dòng)物靶器官變化,包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。
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(實(shí)習編輯:梁曉冰)
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