雙氯芬酸鈉滴眼液滴眼有短暫燒灼、刺痛、流淚等,極少數可有結膜充血、視物模糊。不足3%患者可出現乏力、困倦、惡心等全身反應。那么,雙氯芬酸鈉滴眼液藥理毒理是怎么樣的?
雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。動(dòng)物實(shí)驗證實(shí),前列腺素是引起眼內炎癥的介質(zhì)之一,能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、非膽堿能機制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對機械、化學(xué)、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強的抑制作用。臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內障術(shù)后炎癥,可降低前房的閃輝和細胞數;應用于角膜放射狀切開(kāi)術(shù)或激光屈光角膜切削術(shù)的病人,能緩解術(shù)后疼痛和畏光,優(yōu)于安慰劑。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長(cháng)期觀(guān)察,沒(méi)有發(fā)現腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。
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(實(shí)習編輯:羅亞婷)
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