卡馬西平片的作用機理只有部分明確,它可穩定過(guò)渡興奮的神經(jīng)細胞膜,抑制反復的神經(jīng)放電,并減少突觸對興奮沖動(dòng)的傳遞。那么卡馬西平片的功效如何?
作為精神科用藥,已證明卡馬西平片對情感障礙具有臨床療效,即無(wú)論單獨服用本藥或與其它精神安定藥,抗抑郁藥或鋰鹽合并用藥,可治療躁狂癥,防治躁郁癥。
一般認為,封閉電壓依從性鈉離子通道可能是其一個(gè)機理,甚至是主要的作用機理。上述作用以及卡馬西平抑制兒茶酚胺的積累和谷氨酸的釋放可能是由于這一機理引起的。谷氨酸的釋放減少和神經(jīng)膜的穩定可能是其抗癲癇作用的主要機理,卡馬西平的抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲腎上腺素的積累。
口服卡馬西平片吸收緩慢、不規則。口服400mg后4~5時(shí)血藥濃度達峰值,血藥峰值為8~12μg/ml,但個(gè)體差異很大。大劑量時(shí)達峰時(shí)間可達24小時(shí)。達穩態(tài)血藥濃度的時(shí)間為8~55小時(shí)。生物利用度在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(cháng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。卡馬西平片能通過(guò)胎盤(pán)、能分泌入乳汁。
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(實(shí)習編輯:晏晨)
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