酒石酸美托洛爾片(倍他樂(lè )克)口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。那么,酒石酸美托洛爾片的真偽是如何辨別的?
美托洛爾是一種CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的藥物可影響美托洛爾的血漿濃度。抑制CYP2D6的藥物如奎尼丁、特比萘芬、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來(lái)昔布、普羅帕酮和苯海拉明。對于服用本品的患者,在開(kāi)始上述藥物的治療開(kāi)始應減低本品的劑量。本品應避免與下列藥物合并使用:巴比妥類(lèi)藥物:巴比妥類(lèi)藥物(對戊巴比妥作過(guò)研究)可通過(guò)酶誘導作用使美托洛爾的代謝增加。普羅帕酮:4例已經(jīng)使用美托洛爾的患者,在給予普羅帕酮后,美托洛爾的血漿濃度增高2~5倍,其中2例發(fā)生與美托洛爾有關(guān)的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實(shí),對于這種相互作用的可能的解釋是,普羅帕酮與奎尼丁相似,可通過(guò)細胞色素P4502D6途徑抑制美托洛爾的代謝。
(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過(guò),濾液加硝酸銀試液過(guò)量,即生成白色沉淀,滴加氨試液恰使沉淀溶解后,將試管置水浴中加熱,銀即游離并附在管的內壁成銀鏡。
(2)取含量測定項下的溶液,照分光光度法測定,在224nm的波長(cháng)處有最大吸收。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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