臨床前研究顯示普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán)，并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。那么，長(cháng)期服普瑞巴林膠囊有副作用嗎?

普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調整劑量。

線(xiàn)性/非線(xiàn)性：在推薦的每日給藥劑量范圍內，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較小(<20%)。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據單次給藥的數據推測。因此，無(wú)須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。

長(cháng)期服普瑞巴林膠囊有副作用是：一項雙盲、安慰劑對照試驗發(fā)現，165名局部發(fā)作型癲癇病人在原有治療基礎上加上普瑞巴林治療(劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次)。最大劑量時(shí)大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應，600mg/day劑量組的發(fā)生率最高，頭暈發(fā)生率為42%，嗜睡的發(fā)生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發(fā)生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發(fā)型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進(jìn)行的臨床試驗也發(fā)現頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應。

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（實(shí)習編輯：羅亞婷）