阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,化學(xué)名稱(chēng)為:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]-1-氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。
那么,阿托伐他汀鈣片降血脂效果好嗎?
阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。口服后迅速吸收,1-2小時(shí)內達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。
阿托伐他汀鈣片的效果大致分為以下兩種:
(1)藥代動(dòng)力學(xué):阿托伐他汀鈣片降血脂藥物阿托伐他汀(Liptor,立普妥)口服吸收良好,因經(jīng)肝內廣泛首關(guān)代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,立普妥降血脂藥物阿托伐他汀(Liptor,立普妥)在肝臟經(jīng)細胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí),但由于其活性代謝物的影響,實(shí)際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時(shí)。立普妥降血脂藥物阿托伐他汀(Liptor,立普妥)蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
(2)藥理作用:阿托伐他汀鈣片降血脂藥物阿托伐他汀(Liptor,立普妥)為他汀類(lèi)血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
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(實(shí)習編輯:陳惠平)
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