依折麥布片的化學(xué)名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3，分子量：409.4。

那么，依折麥布片的作用機制是什么？

依折麥布片是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑，其作用機制與其他類(lèi)別調脂藥物均不相同，主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑。口服后被迅速吸收且廣泛結合成（益適純）依折麥布片一葡萄糖苷酸，作用于小腸細胞的刷狀緣，通過(guò)抑制NPC1L1，選擇性抑制膳食和膽汁中的膽固醇跨小腸壁轉運，有效地阻止膽固醇和植物固醇的吸收。

在依折麥布片單獨應用的對照臨床研究中，依折麥布片與安慰劑（0.3％）造成的轉氨酶升高（ALT和/或AST≥正常值上限3倍）發(fā)生率相近。在益適純與他汀類(lèi)聯(lián)合應用研究中，聯(lián)合應用本品與他汀類(lèi)的患者中轉氨酶升高的發(fā)生率為1.3％，單獨應用他汀類(lèi)的患者中的發(fā)生率為0.4％。但這種轉氨酶升高并無(wú)臨床表現，且與膽汁郁積無(wú)關(guān)，且在中斷或繼續治療后均降到正常值。單獨應用益適純或與他汀類(lèi)聯(lián)合應用所造成的CPK的升高（≥正常值上限10倍）分別與服用安慰劑或單獨應用他汀類(lèi)相似。

他汀類(lèi)藥物與依折麥布片聯(lián)合應用則可分別從膽固醇的內、外源性途徑對血脂水平進(jìn)行調節以達到最佳調脂效果，益適純不通過(guò)CYP450酶系代謝，故對他汀類(lèi)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著(zhù)影響，他汀類(lèi)藥物較小劑量與益適純聯(lián)合應用就可以達到令人滿(mǎn)意的療效且不會(huì )增加不良反應發(fā)生的風(fēng)險，益適純能從一定程度上彌補他汀6規則帶來(lái)的局限性，因此他汀類(lèi)藥物聯(lián)合益適純。可以幫助更多的高危／極高危患者血脂達標。

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（實(shí)習編輯：陳惠平）