甲磺酸多沙唑嗪片為白色或美白色片,其主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。那么,甲磺酸多沙唑嗪片藥物藥代動(dòng)力學(xué)原理是怎樣的?
甲磺酸多沙唑嗪片用于治療原發(fā)性輕、中度高血壓。對于單獨用藥難以控制血壓的患者,可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)合用。也可用于良性前列腺增生的對癥治療。
甲磺酸多沙唑嗪片用法用量為成人常用量口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據臨床反應和耐受情況調整劑量;首劑及調整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過(guò)4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。小兒劑量尚未確定。
那么,甲磺酸多沙唑嗪片藥物藥代動(dòng)力學(xué)原理是怎樣的?本品口服后吸收迅速,達峰時(shí)間2-3小時(shí),生物利用度約65%,與蛋白結合率達98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí),但臨床療效無(wú)明顯降低。本品在肝內代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物,但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除,63%為代謝產(chǎn)物,4.8%為原型;腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線(xiàn)下面積比晚間給藥低11%,且達峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩態(tài)血藥濃度研究顯示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,藥量與藥效呈線(xiàn)性關(guān)系。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響,但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數增加40%。目前有關(guān)藥物對多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。
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(實(shí)習編輯:廖凱)
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