鹽酸帕羅西汀片的性狀是:本品為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。鹽酸帕羅西汀片的禁忌是:已知對本品及其成分過(guò)敏者禁用。鹽酸帕羅西汀片的藥理作用是:20mg*10s*1板。那么,鹽酸帕羅西汀片的藥理作用是什么呢?
鹽酸帕羅西汀片的藥理作用是:
鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥,是強效、高選擇性5-HT再攝取抑制劑,可使突觸間隙中5-HT濃度升高,增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,與毒蕈堿受體或 1-、 2-、 -腎上腺素受體,多巴胺2受體(D2),5-羥色胺1、2受體(5-HT1,5-HT2)和組胺H1受體幾乎無(wú)親和力。對單胺氧化酶無(wú)抑制作用。 毒理研究: 遺傳毒性: 帕羅西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、程序外DNA合成試驗,人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結果均為陰性。 生殖毒性: 給予帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m2計算,是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍),大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中,發(fā)現雄性大鼠生殖道不可逆損傷(50mg/kg/天時(shí)可見(jiàn)附睪管上皮空泡,25mg/kg/天時(shí)伴隨精子生成抑制的睪丸輸精管萎縮)。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m2計算,分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量的8和2倍),未見(jiàn)致畸作用。但是在大鼠妊娠后三個(gè)月及整個(gè)哺乳期連續給藥,哺乳期的前4天,幼鼠死亡增加,該作用發(fā)生在1mg/kg/天,死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無(wú)影響劑量。 致癌性: 在嚙齒類(lèi)動(dòng)物摻食法給藥兩年的致癌性試驗中,小鼠和大鼠的給藥劑量分別達25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m2計算,分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.4和3.9倍)。結果可見(jiàn)高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細胞瘤發(fā)生率顯著(zhù)增加(對照,低,中和高劑量組分別為1/100,0/50,0/50和4/50),淋巴網(wǎng)狀內皮細胞瘤發(fā)生率呈劑量依賴(lài)性增加。雌性大鼠未見(jiàn)影響。小鼠中腫瘤數呈現劑量相關(guān)性增加,但出現腫瘤的小鼠數量未見(jiàn)藥物相關(guān)性增加。這些發(fā)現與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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