磷酸西格列汀片的性狀:100mg: 淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。磷酸西格列汀片的有效期:24個(gè)月。磷酸西格列汀片的包裝是:鋁塑板包裝,7片/板;2板/盒。那么,磷酸西格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
磷酸西格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.西他列汀為口服制劑,每日1次,每次100mg。研究發(fā)現,24h中只要血漿中西他列汀濃度>100nmol/L,就能起到有效抑制DPP~4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。
2.同時(shí)也有研究發(fā)現,西他列汀200mg的治療效果并不優(yōu)于100mg。該藥的相對吸收速度較快,平均達峰時(shí)間為在藥物吸收后1~4h,且不受飲食影響,t-z=12.4h,濃度一時(shí)問(wèn)曲線(xiàn)下面積(AUC)為8.52/g·h·L,生物利用度為87%,與血漿蛋白的結合率較低(約38%)而且具有可逆性,但在組織中分布較廣,分布體積為198L,其清除主要是通過(guò)腎臟直接排出(79%),其余的經(jīng)代謝后排出。對于腎臟功能不好的患者,應適當減少其用量。研究發(fā)現,對于輕度腎功能損害(內生肌酐清除率為30~50mL·min)患者,只需用藥量的1/2,對于重度腎功能損害(內生肌酐清除率<30mL·min)患者,只需用藥量的1/4。
3.與其它降糖藥物合用時(shí),西他列汀不會(huì )很明顯的改變其它降糖藥物的藥動(dòng)學(xué)途徑,而其它降糖藥物也不會(huì )明顯改變西他列汀的代謝途徑。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
磷酸西格列汀片(捷諾維)
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