茶堿緩釋片適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性肺氣腫引起的哮喘。其主要成份為無(wú)水茶堿。
那么,茶堿緩釋片的消化過(guò)程是怎樣的?
本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過(guò)去認為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著(zhù),因此有益于改善呼吸功能。
藥代動(dòng)力學(xué)如下:
口服易被吸收,血藥濃度達峰時(shí)間為4~7小時(shí),每日口服一次,體內茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(5~20g/ml)達12小時(shí),血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。t1/2新生兒(6個(gè)月內)>24小時(shí),小兒(6月以上)(3.7±1.1)小時(shí),成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)(8.7±2.2)小時(shí),吸煙者(一日吸1~2包)4~5小時(shí)。本品主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原形物。
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(實(shí)習編輯:陳惠平)
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