甲硝唑栓為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲(chóng)氧化還原反應，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時(shí)，溶組織阿米巴于6～20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L，72小時(shí)內可殺死溶組織阿米巴。那么，甲硝唑栓的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

甲硝唑栓的藥代動(dòng)力學(xué)是：直腸給藥后能迅速而完全地吸收，蛋白結合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過(guò)血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤(pán)、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤(pán)、乳汁、膽汁的濃度與血漿相似。健康人腦脊液中藥濃度為同期藥濃度的43%。肛栓0.5g及1g直腸給藥后8~10小時(shí)，血藥峰值分別為5.1及7.3mg/L。T1/2為7~7.8小時(shí)。本品經(jīng)腎排出60~80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結合物。14%為其他代謝結合物）形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。

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（實(shí)習編輯：謝運勝）