鹽酸普萘洛爾片口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。β受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量并密切觀(guān)察反應以免發(fā)生意外。注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。那么，鹽酸普萘洛爾片的藥理毒理是怎么樣的？

酸普萘洛爾片的藥理毒理是：藥理作用普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時(shí)抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復平衡，可用于治療心絞痛。抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復。有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca+轉運有關(guān)。毒理作用：致癌、致突變和生殖毒性在18個(gè)月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個(gè)月，無(wú)明顯毒性反應，無(wú)與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗未見(jiàn)與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當給與動(dòng)物10倍于人用劑量時(shí)，顯示本品有胚胎毒性。

本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥后1-1.5小時(shí)達血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時(shí)，血漿蛋白結合率90-95%。個(gè)體血藥濃度存在明顯差異，表觀(guān)分布容積3.9±6.0L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%）為母藥。不能經(jīng)透析排出。

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（實(shí)習編輯：謝運勝）