隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。那么,下文就來(lái)為大家仔細的介紹羅紅霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)哪些?
羅紅霉素膠囊(賽樂(lè )林)口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)6.6~7.9mg/L,進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時(shí)為96%。以原形及5個(gè)代謝物從體內排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)為8.4~15.5小時(shí)。
本品不是OTC藥品,而是處方藥,不能自行購買(mǎi),要咨詢(xún)下醫生或者醫師。它適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
本品為半合成的14元環(huán)大環(huán)內酯類(lèi)抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。本品可透過(guò)細菌細胞膜,在接近供體(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉移,因而細菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。
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(實(shí)習編輯:蔡鈺峻)
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