阿司匹林腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2013/11/5 14:20:43

導讀：

阿司匹林腸溶片預防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞；降低心血管危險因素(冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險。

那么，阿司匹林腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

口服后吸收迅速、完全。在胃內已開(kāi)始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%。血藥濃度高時(shí)結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結合率也低。T1/2為15～20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長(cháng)短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時(shí)約為2～3小時(shí);大劑量時(shí)可20小時(shí)以上，反復用藥時(shí)可達5～18小時(shí)。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8～12.5小時(shí)。

本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥后1～2小時(shí)達血藥峰值。鎮痛、解熱時(shí)血藥濃度為25～50μg/ml;抗風(fēng)濕、抗炎時(shí)為150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時(shí)一般需7天，但需2～3周或更長(cháng)時(shí)間以達到最佳療效。長(cháng)期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。

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（實(shí)習編輯：陳惠平）

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阿司匹林腸溶片(平光)本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。 1、鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應用其他藥物對病因進(jìn)行治療。 2、抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節癥狀好轉并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。 3、關(guān)節炎：除風(fēng)濕性關(guān)節炎外，本品也用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎，可改善癥狀，但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外，本品也用于骨關(guān)節炎、強直性脊柱炎、幼年型關(guān)節炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。 4、抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。 5、兒用于皮膚粘膜淋巴結綜合征（川崎病）的治療。市場(chǎng)價(jià)：￥6.5會(huì )員價(jià)：￥5
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阿司匹林腸溶片(奧吉娜) 抑制下述情況時(shí)血小板粘附和聚集： 1.不穩定性心絞痛(冠狀動(dòng)脈血流障礙所致的心臟疼痛)； 2.急性心肌梗塞； 3.預防心肌梗塞復發(fā)； 4.動(dòng)脈血管的術(shù)后(動(dòng)脈外科手術(shù)介入后如主動(dòng)脈冠狀動(dòng)脈靜脈搭橋術(shù)，PTCA)； 5.預防大腦一過(guò)性的血流減少(TIA；短暫性腦缺血發(fā)作)和出現早期癥狀(如面部或手臂肌肉一過(guò)性癱瘓或一過(guò)性失明)后預防腦梗塞。市場(chǎng)價(jià)：￥14.3會(huì )員價(jià)：￥13
阿司匹林腸溶片(舒泰神)本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。市場(chǎng)價(jià)：￥10會(huì )員價(jià)：￥7.7