螺內酯片結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對Ca2+和P3-的作用不定。
那么,螺內酯片的臨床應用好嗎?
近年研究發(fā)現,螺內酯片在充血性心力衰竭中的作用,顯示了其廣闊應用前景。
螺內酯的血漿清除率很高,經(jīng)口服吸收之后,迅速轉化成代謝產(chǎn)物。其中,主要活性代謝產(chǎn)物之一為坎利酮,它在螺內酯的藥效發(fā)揮中起著(zhù)很大的作用。
螺內酯進(jìn)入體內后80%由肝臟代謝為坎利酮。螺內酯半衰期短,口服后迅速被代謝,其中坎利酮、7a-硫甲基螺內酯是主要代謝物。
螺內酯為人工合成的類(lèi)固醇類(lèi)藥物,其結構與醛固酮類(lèi)似,兩者在腎遠曲小管和集合管的皮質(zhì)段起競爭作用,干擾醛固酮保鈉排鉀的作用,對伴有醛固酮增高的頑固性水腫有治療作用,且可防止鉀的耗竭,在臨床上有重要用途,并且對于心力衰竭也有一定的療效。
有研究證實(shí)螺內酯可改善心肌交感神經(jīng)活性,而且螺內酯具有擬副交感神經(jīng)作用,從而對心衰患者室性心律失常起到附加抑制作用。在高血壓治療中,螺內酯常與其他利尿劑聯(lián)合使用避免出現低血鉀、低血鎂。
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(實(shí)習編輯:陳惠平)
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