咪唑斯汀緩釋片為異型薄膜包衣片,除去包衣后顯白色。咪唑斯汀緩釋片是長(cháng)效的組胺H1受體拮抗劑,那么,咪唑斯汀緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?
本品口服后吸收迅速,血漿濃度達峰時(shí)間(Tmax)中值為1.5小時(shí),生物利用度約為65%,藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)形,平均消除半衰期為13.0小時(shí),血漿蛋白結合率約為98.4%。在肝功能損害的患者體內,咪唑斯汀的吸收減慢,分布相延長(cháng),藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)增加50%。咪唑斯汀主要在肝臟通過(guò)葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝,其他代謝途徑之一是通過(guò)細胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。本品的代謝產(chǎn)物均無(wú)藥理活性。在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中,可觀(guān)察到咪唑斯汀血漿濃度有所升高,與單劑量單獨口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當。在對健康志愿者進(jìn)行的研究中,未發(fā)現本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮酮產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。
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(實(shí)習編輯:劉海燕)
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