隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

奧卡西平片(曲萊)的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

吸收奧卡西平通過(guò)胃腸道快速吸收，服用膜衣片時(shí)至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且幾乎完全地降解為藥理活性成份10,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L，相應的達峰時(shí)間為5小時(shí)。食物不會(huì )影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。分布MHD表面分布容積為49升，大約40%的MHD與血清蛋白結合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內，這種結合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內達到穩態(tài)血藥濃度。此時(shí)，MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí)，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線(xiàn)性關(guān)系。代謝肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD，該物質(zhì)是曲萊發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分（約占劑量的4%）被氧化成無(wú)藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。消除奧卡西平主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%，MHD原形為27%；無(wú)活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個(gè)小時(shí)。特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)老年人：每日給予奧卡西平單劑量（300mg）和多劑量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82歲）中的達峰濃度和AUC值較年輕志愿者（18-32歲）高30-60%。通過(guò)比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明，這種藥代動(dòng)力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。在腎功能正常的患者中不需要進(jìn)行特殊的劑量調整，因為奧卡西平的治療劑量是個(gè)體化的。

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(實(shí)習編輯:袁秀珠)