鹽酸伐地那非片(艾力達)治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。化學(xué)名稱(chēng):2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。分子式:C23H32N6O4S.HCL.3H2O分子量:579.1
藥代動(dòng)力學(xué):伐地那非口服給藥后迅速吸收,禁令狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著(zhù)的首過(guò)效應,口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg范圍內,口服伐地那非后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(含脂量57%)同時(shí)攝入時(shí),伐地那非的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響.伐地那非與普通飲食(含脂量30%)同時(shí)攝入時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax,Tmax和AUC)不受影響.因此,伐地那非和食物同時(shí)服用或單獨服用均可。
藥物過(guò)量:?jiǎn)蝿┝渴茉囌哐芯恐校罡邷y驗劑量達到每日80mg。最高試驗劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴重的藥物不良反應。同樣的結果在另一項應用40mg伐地那非(每日一次),連續服藥4周的臨床試驗中得到證實(shí)。當伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí),觀(guān)察到幾例較嚴重的背痛,然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過(guò)量時(shí),應根據需要給予一般的對癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會(huì )提高其體內的清除率。
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(實(shí)習編輯:劉佩儀)
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