鹽酸伐地那非片(艾力達)藥理毒理：藥理作用陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在性刺激過(guò)程中，陰莖海綿體內的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使細胞內環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內的血流量。cGMP的實(shí)際水平受到鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調節。 cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛沟闷交∷沙冢黾尤梭w陰莖海綿體血流，從而增強性刺激的自然反應。酶的純化試驗表明，伐地那非是一種高效，高選擇性的PDE5抑制劑，其對人體PDE5的IC50為0.7nM。伐地那非對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。在體外試驗中，伐地那非通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。在清醒的兔試驗中，伐地那非使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強。勃起反應一項有安慰劉對照的Rigiscan研究顯示，部分受試者在服用伐地那非20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≧60%硬度)。所有服用伐地那非的受試者與安慰劑組相比，陰莖的勃起反應在給藥25分鐘后具有顯著(zhù)性差異。毒理研究急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺(jué)等檢查均未發(fā)現藥物對視覺(jué)的影響。長(cháng)期毒性：雄性大鼠和犬的最大無(wú)毒劑量(NOEL)均為3mg/kg。此外，動(dòng)物均表現出與PDE5有關(guān)的心血管毒性，大鼠還表現出與PDE有關(guān)的胰腺，外分泌腺和甲狀腺毒性，但未見(jiàn)于小鼠和狗。遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變試驗、哺乳動(dòng)物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗，未發(fā)現伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性：大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非，未見(jiàn)伐地那非對動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。

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（實(shí)習編輯：劉佩儀）