替比夫定片(素比伏)的主要成份為替比夫定，化學(xué)名：1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。分子式為C10H14N2O5，分子量為242.23那么替比夫定片(素比伏)有什么藥物過(guò)量反應、藥理毒理以及藥代動(dòng)力學(xué)功效呢？

替比夫定片(素比伏)的藥物過(guò)量反應為沒(méi)有有意過(guò)量服用替比夫定的信息，但有一名受試者曾無(wú)意中過(guò)量服用，而沒(méi)有出現癥狀。健康受試者接受替比夫定1800mg/日為期4天的劑量，沒(méi)有出現不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受劑量尚未確定。如果服藥過(guò)量，患者應該停止服用替比夫定，并針對中毒表現對患者進(jìn)行監控，必要時(shí)給予適當的一般支持治療。如果服用過(guò)量，可以考慮進(jìn)行血液透析。在單次服用替比夫定200mg后的2小時(shí)內，進(jìn)行血液透析4小時(shí)可以清除約23%的替比夫定。

替比夫定片(素比伏)的藥理毒理為1.作用機制：替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。替比夫定5'-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5'-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長(cháng)終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5'-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。2.抗病毒作用：在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類(lèi)肝細胞株2.2.15中觀(guān)察替比夫定的抗病毒作用，結果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）在兩類(lèi)細胞系統中為0.2μM左右。在細胞培養中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類(lèi)HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。3.耐藥性：對一項三期全球登記試驗(007GLOBEstudy)中實(shí)際治療(as-treated)的分析發(fā)現，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未發(fā)現可檢測的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。

替比夫定片(素比伏)的藥代動(dòng)力學(xué)為健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。在服用1~4小時(shí)（中值為2小時(shí)）后，替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD)，AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD)，低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg，連續給藥5~7天后達到穩態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時(shí)。單劑600mg服用時(shí)，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開(kāi)，并迅速在周?chē)M織中分布。替比夫定對任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過(guò)被動(dòng)擴散的方式以原藥的形式通過(guò)腎臟排出，因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑，所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應相應調整劑量和服用方法。以上內容是對本品的簡(jiǎn)單介紹，希望上述有關(guān)本品的內容對正在接受治療的患者能夠有所幫助。歡迎各位到方舟健客上藥店選購本品。

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（實(shí)習編輯：吳仲賢）