富馬酸比索洛爾片(康忻)的主要成分為富馬酸比索洛爾,淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么本品有哪些藥理毒理學(xué)呢?
藥理學(xué):比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。
口服比索洛爾3~4小時(shí)后達到最大效應。由于半衰期為10~12小時(shí),比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應等。
毒理學(xué):動(dòng)物急性毒性、短期毒性(4周)和長(cháng)期毒性(長(cháng)達12個(gè)月)研究表明,比索洛爾無(wú)特異的和不可逆的器官和組織損傷,即比索洛爾特定劑量下沒(méi)有表現出毒性。沒(méi)有發(fā)現細胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
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(責任編輯:朱遠霞)
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