妥泰屬片劑。臨床上用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。亦可用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么,妥泰的藥物相互作用是怎么樣的?
妥泰的藥物相互作用是:在本項目中,改變不超過(guò)15%即被定義為無(wú)影響。托吡酯片對其它抗癲癇藥物的作用托吡酯與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、撲癇酮)加用治療時(shí),除在極少數病人中發(fā)現托吡酯與苯妥英合用時(shí)可導致苯妥英血漿濃度增高外,托吡酯對其它藥物的穩態(tài)血漿濃度無(wú)影響。對苯妥英的影響可能是由于對某種酶的多晶型異構體(CYP2Cmeph)的抑制作用導致的。因此,對任何服用苯妥英出現臨床上的毒性癥狀或異常體征的患者均應監測其血漿苯妥英濃度。
托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經(jīng)細胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機制:1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續去極化導致的反復電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān),表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,加強氯離子內流,表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類(lèi)拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續時(shí)間,因此,托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類(lèi)藥物明顯不同,它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關(guān),1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制等。
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(實(shí)習編輯:謝運勝)
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