玻特利外觀(guān)為微白色軟膏,具有酚的特異氣味。主要成份有1g玻特利油膏含166.7mg細菌水懸液,其中含有5億個(gè)滅活的大腸埃希桿菌(菌體成份及代謝物)、和3.3mg液化酚(相當于3.0mg純苯酚)作保存劑、以及2.5mg氫化可的松。用于頑固的并發(fā)癥,如肛門(mén)區域的急、慢性或潰瘍性濕疹、瘙癢、痛性裂口或裂傷。那么滅活埃希的松軟膏(玻特利)會(huì )產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
藥代動(dòng)力學(xué):1、局部用藥,不能檢測藥物的吸收、血藥濃度和和自血漿的清除。但是,對動(dòng)物(大鼠和豚鼠)直腸粘膜的免疫組織學(xué)研究證明BCS免疫原性成分的滲透。2、局部使用后,氫化可的松通過(guò)皮膚,在表皮和真皮中蓄積。滲透量根據皮膚的不同位置存在較大差異。只有極少量的氫化可的松從真皮進(jìn)入體循環(huán),不會(huì )導致全身副反應。
3、局部用藥后,氫化可的松吸收入直腸粘膜的量遠遠高于正常皮膚。治療劑量導致血藥濃度升高,短時(shí)間內濃度的最高峰在較低的生理范圍內,不導致全身副反應或激素調節的損傷。
4、氫化可的松在肝臟內通過(guò)肝循環(huán)和酮基代謝,很快失活。主要以葡糖苷酸和硫酸酯通過(guò)腎臟排泄。
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(實(shí)習編輯:陳曉香)
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