纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)為薄膜衣片,除去薄膜衣片顯白色。每片的主要成份含纈沙坦Valsartan80mg,氨氯地平Amlodipine5mg。本品治療原發(fā)性高血壓。倍博特用于單藥治療不能充分控制血壓的患者。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性:纈沙坦和氨氯地平都呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。氨氯地平吸收:?jiǎn)蝿┛诜委焺┝康陌甭鹊仄胶螅甭鹊仄降难獫{濃度在6-12小時(shí)內達峰。絕對生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。分布:分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結合。生物轉化:氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無(wú)活性的物質(zhì)。排泄:氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續服用7-8天后,達到穩態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。纈沙坦吸收:?jiǎn)蝿┛诜i沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內波動(dòng)。纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%(范圍為23±7)。在研究劑量范圍內,纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。每日1次口服時(shí),纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時(shí)起,進(jìn)食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會(huì )導致治療作用出現臨床顯著(zhù)性降低,因此,可以在進(jìn)食或空腹狀態(tài)下服用纈沙坦。分布:纈沙坦與血清蛋白的高度結合率(94-97%),主要與血清白蛋白結合。在1周內達穩態(tài)。穩態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量(約為30L/小時(shí))相比,血漿清除率相對較低(約為2L/小時(shí))。消除:纈沙坦呈多指數衰減動(dòng)力學(xué)(初期,α半衰期<1小時(shí);終末,β半衰期約為9小時(shí))。吸收的纈沙坦主要以原型排泄,約70%經(jīng)糞便排泄,30%經(jīng)尿液排泄。纈沙坦/氨氯地平口服纈沙坦氨氯地平片后,纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時(shí)內達峰。倍博特的吸收速度和程度與單獨服用纈沙坦片和氨氯地平片時(shí)的生物利用度相當。
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(實(shí)習編輯:黃惠禎)
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