易瑞沙(吉非替尼片)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機制主要是通過(guò)抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導,抑制腫瘤細胞的增殖,實(shí)現靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌,尤其對肺腺癌療效確切,對鱗癌的療效較腺癌和肺泡癌的低,但臨床大量資料表明:根據肺癌患者的實(shí)際情況選用易瑞沙(吉非替尼)治療后,仍有部分肺鱗癌和其它非小細胞肺癌的患者效果比較明顯,且具有良好的耐受性。那么,吉非替尼片有什么作用機制?
本品具有以下的作用機制:
(1)競爭EGFR-TK催化區域上Mg-ATP結合位點(diǎn),阻斷其信號傳遞;
(2)抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進(jìn)細胞凋亡;
(3)抑制腫瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日經(jīng)日本厚生省批準用于治療晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批準作為NSCLC的三線(xiàn)治療藥物,其推薦劑量為250mg,PO,qd。
值得提出的是,FDA這一決定是在Iressa剛完成II期臨床試驗,III期臨床試驗尚未完成的情況下批準的。2003年中國抗癌協(xié)會(huì )肺癌專(zhuān)業(yè)委員會(huì )對不能手術(shù)的NSCLC的治療指引中提出:Iressa推薦用于治療局部晚期或遠處轉移的非小細胞肺癌含鉑類(lèi)方案及Docetaxel化療失敗的病人。
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(實(shí)習編輯:葉健洪)
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