易瑞沙(吉非替尼片)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機制主要是通過(guò)抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導,抑制腫瘤細胞的增殖,實(shí)現靶向治療。
那么,吉非替尼片的主要成分是什么?
吉非替尼片主要成份為吉非替尼,其化學(xué)名稱(chēng)為:N-(-3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(-3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。
非替尼是一種選擇性表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長(cháng),轉移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內,吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長(cháng),并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實(shí)驗中已證實(shí)吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀(guān)的抗腫瘤反應并可改善疾病相關(guān)的癥狀。藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性靜脈給藥后,吉非替尼迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時(shí)。
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(實(shí)習編輯:葉健洪)
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