成份本品主要成份為阿德福韋酯。

化學(xué)名稱(chēng)：9-[2-[二（特戊酰氧基）甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。

化學(xué)結構式：

分子式：C20H32N5O8P

分子量：501.48

2適應癥慢性乙型肝炎,乙型病毒性肝炎,消化內科

3用法用量患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫生指導下使用本品。成人（18－65歲）本品的推薦劑量為每日1次，每次10mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學(xué)指標和血清標志物，至少每6個(gè)月1次。

4不良反應國外臨床研究中常見(jiàn)不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為乏力、白細胞減少（輕度）、腹瀉（輕度）、脫發(fā)（中度）、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉氨酶升高。

5禁忌阿德福韋酯禁止用于已經(jīng)證實(shí)對本品任何組分過(guò)敏的患者。

6注意事項1、病人停止乙型肝炎治療會(huì )發(fā)生肝炎的急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應當嚴密監測肝功能，若必要，應重新進(jìn)行抗乙肝治療。2、對于腎功能障礙或者潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會(huì )導致腎毒性。這些患者必須密切監測腎功能并適當調整劑量。3、使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進(jìn)行人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯治療，會(huì )對慢性乙肝病人攜帶未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會(huì )出現HIV耐藥。4、單用核苷類(lèi)似物或合用抗逆轉錄病毒藥物會(huì )導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有肝臟脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。5、因為對發(fā)育中的人類(lèi)胚胎的潛在危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

孕婦用藥

未對孕婦和阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究，因此，應該對嬰兒進(jìn)行預防免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒；尚不知道阿德福韋是否會(huì )分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品應避免授乳。

兒童用藥

阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。

老年用藥

阿德福韋酯在65歲以上患者中的療效和安全性尚未明確。

藥物過(guò)量

癥狀和體征：

大劑量本品(250mg和500mg每日1次，比治療慢性HBV感染的推薦劑量高25-50倍)連續14天用于HIV陽(yáng)性的患者后有輕到中度的胃腸道反應。

治療：

如果發(fā)生藥物過(guò)量，必須監測患者是否有中毒的證據，必要時(shí)采取標準的支持療法。

可能通過(guò)血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進(jìn)行腹膜透析消除阿德福韋的研究。

7藥理毒理作用機制：

阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶（逆轉錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

抗病毒性：

在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。

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（實(shí)習編輯：晏晨）