阿達帕林凝膠(達芙文)為法國高德美制藥公司推出的最新一代治療痤瘡的維A酸類(lèi)藥物，本品是一種維甲酸類(lèi)化合物，在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎的作用。那么，本品的四大特點(diǎn)是什么？

本品的四大特點(diǎn)是：

1.高度選擇性受體結合

達芙文阿達帕林選擇性地結合表皮細胞核內的RAR-βRAR-γ受體，不與CRABP（胞漿維A酸結合蛋白）結合，調節轉錄機制，影響蛋白合成，起到抑制毛囊口角質(zhì)形成細胞增生和角化、抑制皮脂腺細胞增生、溶解角栓及粉刺的作用。在對RHINO鼠痤瘡模型的研究中阿達帕林顯示出劑量依賴(lài)性的減少毛囊數量的作用，次作用比RA更強。

2.顯著(zhù)的抗增生作用

動(dòng)物實(shí)驗表明達芙文阿達帕林具有抑制裸鼠表皮細胞的鳥(niǎo)氨酸脫氫酶活性，從而抑制細胞增殖的作用，同時(shí)對HELA細胞的增生有很強的抑制作用，在抑制人角質(zhì)形成細胞谷胺酰氨轉移酶的作用上，阿達帕林比RA強10倍.

3.明確的抗炎活性

達芙文阿達帕林是一種維甲酸類(lèi)化合物，在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。在體內與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨勢反應，并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉化為惡炎癥介質(zhì)媒介物來(lái)抑制多形核白細胞的代謝。這說(shuō)明阿達帕林用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應（如膿皰核丘疹等）。

4.獨特的化學(xué)穩定性

達芙文阿達帕林具有獨特的化學(xué)穩定性，使分子在光照和氧化劑作用下仍保持穩定，72h也不會(huì )降解，同時(shí)具有高親脂性，易于通過(guò)毛囊。

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（實(shí)習編緝：劉麗華）