熊去氧膽酸片主要成份為:熊去氧膽酸。其化學(xué)名稱(chēng)為:3a,7b-二羥基-5b-膽甾烷-24-酸。毒性少,療效肯定,效果迅速,價(jià)格實(shí)惠。那么,熊去氧膽酸片藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
熊去氧膽酸片適用于膽固醇性膽結石、原發(fā)性膽汁淤積性肝硬變、原發(fā)性硬化性膽管炎及膽汁返流性胃炎,發(fā)揮臨床治療作用。本品可增加膽汁酸的分泌,同時(shí)導致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中的含量增加,本品還能顯著(zhù)降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數,從而有利于結石中膽固醇逐漸溶解。
本品藥代動(dòng)力學(xué):熊去氧膽酸系弱酸,當發(fā)生微膠粒聚集時(shí),其pKa值約為6.0。口服后主要由回腸吸收。通過(guò)肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)。口服后1小時(shí)和3小時(shí)分別出現兩個(gè)血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內結合的UDCA一部分在水解回復為游離型,另一部分在細菌作用下轉變?yōu)槭懰幔笳哌M(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
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(實(shí)習編輯:曾金群)
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