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鹽酸非索非那定片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/10/3 23:38:07
    導讀:鹽酸非索非那定片可抑制與組胺和變態(tài)反應相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放,從而起到較廣泛抗炎作用。國外已將用于過(guò)敏性鼻炎、慢性尊麻疹等治療,并取得肯定療效。

鹽酸非索非那定片可抑制與組胺和變態(tài)反應相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放,從而起到較廣泛抗炎作用。國外已將用于過(guò)敏性鼻炎、慢性尊麻疹等治療,并取得肯定療效。

那么,鹽酸非索非那定片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

鹽酸非索非那定片治療治療組胺引起的季節性、常年性變應性鼻炎,眼睛和皮膚瘙癢,慢性特發(fā)性蕁麻疹。鹽酸非索非那定片具有治療過(guò)敏性鼻炎與蕁麻疹的雙重作用,選擇性強,作用靶位明確,代謝迅速,不良反應較少,安全性高等特點(diǎn),非常受患者的喜愛(ài)。

藥代動(dòng)力學(xué)如下:

吸收:鹽酸非索非那定吸收迅速,健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定,平均血藥濃度達峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí),鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類(lèi)研究所獲得的研究結果相似,健康成年男性志愿者單次口服60mg或180mg片劑,平均最大血漿濃度分別為142ng/ml和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg,一日二次)以?xún)葧r(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性關(guān)系。分布:鹽酸非索非那定與血漿蛋白的結合率是60—70%,主要血漿結合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除:健康志愿者服用60mg,一日兩次后,鹽酸非索非那定的消除半衰期是14.4小時(shí)。人體質(zhì)量平衡研究結果表明,約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對生物利用度,目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來(lái)自膽管排泄。代謝:約有總用藥量的5%被代謝。

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(實(shí)習編輯:陳惠平)

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