鹽酸非索非那定片可抑制與組胺和變態(tài)反應相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放,從而起到較廣泛抗炎作用。國外已將用于過(guò)敏性鼻炎、慢性尊麻疹等治療,并取得肯定療效。
那么,鹽酸非索非那定片的藥理毒理是什么?
鹽酸非索非那定片治療治療組胺引起的季節性、常年性變應性鼻炎,眼睛和皮膚瘙癢,慢性特發(fā)性蕁麻疹。鹽酸非索非那定片具有治療過(guò)敏性鼻炎與蕁麻疹的雙重作用,選擇性強,作用靶位明確,代謝迅速,不良反應較少,安全性高等特點(diǎn),非常受患者的喜愛(ài)。
藥理毒理作用如下:鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組按藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細胞釋放。在實(shí)驗動(dòng)物中,沒(méi)有觀(guān)察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用,也未觀(guān)察到鎮靜或其他中樞神經(jīng)系統作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。對QTC的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次,劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍),家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍),給藥1小時(shí),沒(méi)有出現QTC延長(cháng)。對鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達到1×10-5M)均未見(jiàn)明顯影響。
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(實(shí)習編輯:陳惠平)
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