鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛(ài)賽平)的主要成份為鹽酸氮卓斯汀。用于季節性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)和常年性過(guò)敏性鼻炎。那么鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛(ài)賽平)有哪些藥理毒理及藥代動(dòng)力學(xué)研究?
藥物過(guò)量:動(dòng)物試驗表明過(guò)高的口服量可以導致中樞神經(jīng)系統的癥狀,一旦這種情況出現,即應對癥治療或進(jìn)行支持療法,無(wú)特異的解毒劑。
藥理毒理:鹽酸氮卓斯汀為一種新結構的2、3二氮雜萘酮的衍生物,為潛在的長(cháng)效抗過(guò)敏化合物,具有H1受體拮抗劑特點(diǎn)。動(dòng)物實(shí)驗數據表明,高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過(guò)敏反應中某些化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放(例如:白三烯、組胺、5-羥色胺)并能夠阻止I-CAMI的上調和嗜酸性細胞的移行發(fā)揮廣泛的抗炎作用。鼻噴給藥時(shí),在允許應用的最大劑量下,未檢測到局部毒性反應或器官特異性毒性反應。
藥代動(dòng)力學(xué):反復每天鼻噴應用0、56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當于1噴/每鼻孔,2次/天),健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩態(tài)血漿濃度為0、27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測到(0、12ng/ml)。
溫馨提示:本品應貯藏于不低于8℃的環(huán)境。
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(實(shí)習編輯:張惠瓊)
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