格列美脲片(亞莫利)是由賽諾菲安萬(wàn)特(北京)制藥有限公司生產(chǎn)的，本品適用于飲食控制、運動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

亞莫利的藥理毒理作用是怎樣的呢？

格列美脲屬口服磺脲類(lèi)降糖藥，主要通過(guò)刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用，這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。

1.胰島素釋放：格列美脲和其他磺脲類(lèi)藥物一樣，通過(guò)關(guān)閉胰島β細胞膜ATP敏感鉀離子通道而調節胰島素的分泌。格列美脲關(guān)閉鉀離子通道誘發(fā)β細胞膜去極化，開(kāi)放鈣離子通道導致鈣離子內流，促進(jìn)胰島素的釋放。

2.胰外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪細胞胞質(zhì)膜葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進(jìn)一步刺激葡萄糖的代謝。

格列美脲通過(guò)增加細胞內2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出。

3.藥效學(xué)特點(diǎn)：健康人的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴(lài)的和可重復的。在服用格列美脲的情況下，激烈運動(dòng)時(shí)胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。

無(wú)論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥，其治療效果均無(wú)顯著(zhù)差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。

雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度下降(具有統計學(xué)意義)，但這只是藥物總體效果的一小部分。

4.與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時(shí)，可開(kāi)始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實(shí)，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制;然而，聯(lián)合治療時(shí)需胰島素的平均劑量更低。

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（實(shí)習編輯：羅珊珊）