磷酸西格列汀片(捷諾維)為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色，單藥治療，本品配合飲食控制和運動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

磷酸西格列汀片(捷諾維)的說(shuō)明書(shū)包括哪幾方面？

【藥品名稱(chēng)】捷諾維

【通用名稱(chēng)】磷酸西格列汀片

【成份】磷酸西格列汀。

【性狀】捷諾維為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥】捷諾維配合飲食控制和運動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【用法用量】捷諾維單藥治療的推薦劑量為100mg每日1次。捷諾維可與或不與食物同服。

【不良反應】可能出現超敏反應；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。

【禁忌】對捷諾維中任何成份過(guò)敏者禁用。（參見(jiàn)注意事項，超敏反應和不良反應，上市后經(jīng)驗。）

【注意事項】捷諾維不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能不全患者用藥：捷諾維可通過(guò)腎臟排泄。由于捷諾維適用于中重度腎功能不全患者的規格尚未上市，因此捷諾維不建議使用于中重度腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。與磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖：在捷諾維單藥治療或與已知不導致低血糖的藥物（即二甲雙胍或吡格列酮）進(jìn)行聯(lián)合治療的臨床試驗中，接受捷諾維治療的患者報告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)的情況相似，當捷諾維與已知可導致低血糖的磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)，磺酰脲類(lèi)藥物誘導的低血糖發(fā)生率高于安慰劑組（參見(jiàn)不良反應）。因此，為了降低磺酰脲類(lèi)藥物誘導發(fā)生低血糖的風(fēng)險，可以考慮減少磺酰脲類(lèi)藥物的劑量。目前尚未充分研究捷諾維與胰島素的聯(lián)合使用。超敏反應：捷諾維上市后在患者的治療過(guò)程中發(fā)現了以下嚴重超敏反應。這些反應包括過(guò)敏反應、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應來(lái)自人數不定的人群自發(fā)性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應的發(fā)生率或確定這些不良反應與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應發(fā)生在使用捷諾維治療的開(kāi)始3個(gè)月內，有些報告發(fā)生在首次服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應，停止使用捷諾維，評估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿病。（參見(jiàn)禁忌和不良反應“上市后經(jīng)驗”部分。）

【兒童用藥】目前，尚未確定捷諾維在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。

【老年患者用藥】臨床研究中，捷諾維在老年患者（≥65歲）中使用的安全性和有效性與較年輕的患者（<65歲）是相當的。不需要依據年齡進(jìn)行劑量調整。由于不建議中重度腎功能不全的患者使用捷諾維，因此建議在開(kāi)始使用捷諾維前及使用過(guò)程中定期評估患者的腎功能。（見(jiàn)用法用量，“腎功能不全的患者”的部分）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用

【藥物相互作用】在藥物相互作用研究中，西格列汀對以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據這些數據，西格列汀不會(huì )對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據體外研究數據，西格列汀也不會(huì )抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。在2型糖尿病患者中進(jìn)行了人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，聯(lián)合用藥不會(huì )對西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如他汀類(lèi)藥物、貝特類(lèi)藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮痛劑和非甾體類(lèi)抗炎藥（例如萘普生、雙氯芬酸、塞來(lái)考昔）；抗抑郁藥物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗組胺類(lèi)藥物（例如西替利嗪）；質(zhì)子泵抑制劑（例如奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如西地那非）。地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時(shí)，前者的血漿濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC，11%）以及平均血漿峰濃度（Cmax，18%）略有升高。這些變化沒(méi)有臨床意義。對同時(shí)接受地高辛治療的患者應該進(jìn)行適當監測，不需要對地高辛或捷諾維的使用劑量進(jìn)行調整。捷諾維單劑量口服100mg和環(huán)孢素A（一類(lèi)強效的p-糖蛋白探針抑制劑）單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時(shí)，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀(guān)察到的藥代動(dòng)力學(xué)變化沒(méi)有臨床意義。當與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑（例如酮康唑）聯(lián)合用藥時(shí)，不需要對捷諾維的使用劑量進(jìn)行調整。

【藥理作用】捷諾維是一類(lèi)被稱(chēng)為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴(lài)性作用機制與磺酰脲類(lèi)藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時(shí)，磺酰脲類(lèi)藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會(huì )抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。

【藥代動(dòng)力學(xué)】健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52M/hr，Cmax為950nM，表觀(guān)終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。

【貯藏】30°C以下保存。

【規格】0.1g*14片

【有效期】三年

【批準文號】注冊證號H20090834

【生產(chǎn)企業(yè)】MerckSharp&DohmeItaliaSPA

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（實(shí)習編輯：羅珊珊）