阿昔洛韋片(麗珠克毒星)的主要成份為阿昔洛韋,化學(xué)名:9-(2-羥乙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤。用于帶狀皰疹病毒,單純皰疹病毒引起的皮膚和粘膜感染。
那么阿昔洛韋片(麗珠克毒星)有哪些藥理毒理學(xué)研究?
藥理毒理:抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過(guò)二種方式抑制病毒復制:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;②在DNA多聚酶作用下,與增長(cháng)的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動(dòng)物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道,但動(dòng)物實(shí)驗未見(jiàn)致癌依據。某些動(dòng)物實(shí)驗顯示高濃度藥物可致突變,但無(wú)染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗證實(shí)對胚胎無(wú)影響。
藥物相互作用:丙磺舒與靜脈給予阿昔洛韋一起使用時(shí),阿昔洛韋平均半衰期和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積增加。
藥物過(guò)量:服用劑量大于20克,可致興奮、激動(dòng)、昏迷、震顫、無(wú)力。快速靜脈注射給予過(guò)高的劑量,阿昔洛韋會(huì )因其在腎小管中濃度過(guò)大而結晶積存(2.5mg/ml)導致肌酸酐及血尿素升高而繼發(fā)引起的腎衰,一旦發(fā)生腎衰及無(wú)尿癥,病人須作血液透析直至腎功能恢復。
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(實(shí)習編輯:張惠瓊)
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