利福噴丁膠囊內容物為磚紅色或暗紅色的結晶性粉末。用于各種結核病的初治與復治者。那么,信宜的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血消除半衰期(t1/2β)為14.1小時(shí);單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血消除半衰期(t1/2β)為19.9小時(shí)。本品蛋白結合率>98%,口服本品5~15小時(shí)后血濃度可達高峰。
本品在體內分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障。主要在肝內酯酶作用下去乙酰化,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內去乙酰化比利福平慢,其蛋白結合率顯著(zhù)降低,它水解后形成無(wú)活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。
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(實(shí)習編輯:袁秀珠)
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