藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。

甲硝唑芬布芬膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

1、甲硝唑口服吸收良好，生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g1~2小時(shí)后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L，達峰時(shí)間(Tmax)為1~2小時(shí)。廣泛分布于各組織和體液中，且能通過(guò)血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度均與同期血藥濃度相近，并都能達到有效濃度。蛋白結合率小于20%。部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)為7~8小時(shí)，60%~80%經(jīng)腎排泄，其中20%為原形，其余為代謝物(25%為葡萄糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物)。10%隨糞便排泄，14%從皮膚排泄。

2、芬布芬口服后2小時(shí)左右80%被吸收。活性代謝物的血濃度在6~8小時(shí)達峰值。半衰期(t1/2)較長(cháng)，約7小時(shí)，但72小時(shí)仍在血中可以測到濃度。血漿蛋白結合率為98%~99%。66%由尿排出，10%由呼吸道排出，10%由糞便排出。

本品中甲硝唑對大多數厭氧菌具強大抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無(wú)作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過(guò)程，促使細胞死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶因而對甲硝唑耐藥。芬布芬為一種長(cháng)效的非甾體抗炎鎮痛藥。進(jìn)入體內后代謝成為聯(lián)苯乙酯，可抑制環(huán)氧酶的活性，使前列腺素的合成減少而產(chǎn)生抗炎、鎮痛及解熱作用。

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（責任編輯：羅珊珊）