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塞來(lái)昔布膠囊(西樂(lè )葆)有什么藥物相互作用?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/9/13 9:42:12
    導讀:合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。

塞來(lái)昔布膠囊(西樂(lè )葆)有什么藥物相互作用?

一、體外與體內試驗證實(shí),塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來(lái)昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無(wú)顯著(zhù)變化。因為塞來(lái)昔布有很寬的治療窗口,所以當此兩種藥合用時(shí),不需要調整塞來(lái)昔布的劑量。

二、酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來(lái)昔布之間無(wú)明顯的相互作用。

三、在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中,證實(shí)本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)。

四、在接受了至少3個(gè)月氨甲喋呤穩定劑量治療的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者中,與本品合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒(méi)有明顯影響。

五、在健康志愿者中,本品對通過(guò)腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)作用。

六、本品表現為非濃度依賴(lài)性蛋白結合,與高蛋白結合藥物如華法林和格列苯脲合用時(shí)無(wú)相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來(lái)昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。

塞來(lái)昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來(lái)昔布可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。

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方舟健客祝您健康!

(責任編輯:羅珊珊)

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