呋塞米片口服吸收率為60%~70%,進(jìn)食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結合。本藥能通過(guò)胎盤(pán)屏障,并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開(kāi)始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘,達峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。T1/2β存在較大的個(gè)體差異,正常人為30~60分鐘,無(wú)尿患者延長(cháng)至75~155分鐘,肝腎功能同時(shí)嚴重受損者延長(cháng)至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差,T1/2β延長(cháng)至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
呋塞米片的藥理毒理:
(1)對水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的呋塞米排泄。與噻嗪類(lèi)利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應關(guān)系。隨著(zhù)劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥物劑量范圍較大。本類(lèi)藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動(dòng)重吸收,結果管腔液Na+、C1-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低,使滲透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠端小管Na+濃度升高,促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至于­呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機制,過(guò)去曾認為該部位存在氯泵,研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對轉運系統,呋塞米通過(guò)抑制該系統功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、Cl-的重吸收,促進(jìn)遠端小管分泌K+。呋塞米通過(guò)抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長(cháng)期用藥則可引起高尿酸血癥。
(2)對血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外,與其他呋塞米片
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(實(shí)習編輯:謝運勝)
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