雙氯芬酸鈉腸溶片用于:1、緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎、骨關(guān)節炎、脊柱關(guān)節病、痛風(fēng)性關(guān)節炎、風(fēng)濕性關(guān)節炎等各種關(guān)節炎的關(guān)節腫痛癥狀;2、治療非關(guān)節性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動(dòng)后損傷性疼痛等;3、急性的輕、中度疼痛如:手術(shù)后、創(chuàng )傷后、勞損后、痛經(jīng)、牙痛、頭痛等;4、對成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。那么雙氯芬酸鈉腸溶片的藥物毒理有哪些呢?
【藥理毒理】雙氯芬酸是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機制為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸轉化前列腺素。同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂(三酰甘油)結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和吲哚美辛等。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長(cháng)期觀(guān)察,沒(méi)有發(fā)現腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。急性毒性試驗結果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口390mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收快,血漿蛋白結合率為99.5%,大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎臟排出,35%從膽汁、糞便排出。
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(實(shí)習編輯:鐘惠君)
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