鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯,作為病毒復制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。那么,鹽酸伐昔洛韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
本品的藥代動(dòng)力學(xué)是:
本品口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本藥進(jìn)入體內后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。
本品在體內全部轉化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥(niǎo)嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥(niǎo)嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。
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(責任編輯:葉桂卿)
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