隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō),體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn),但是,體內不穩定,口服無(wú)效。那么,新賽斯平藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
環(huán)孢素軟膠囊(新賽斯平)預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。新賽斯平經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。
其藥代動(dòng)力學(xué):1、生物利用度研究資料表明,新賽斯平軟膠囊的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致,而較賽斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由賽斯平轉換成新賽斯平軟膠囊后,部分患者轉變前后的環(huán)孢素血藥濃度會(huì )有一些變化,請遵醫囑,在血藥濃度監測的情況下,對服藥劑量進(jìn)行適當調整。2、環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中,脂肪內濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細胞中,5~12%在粒細胞中。41~58%在紅細胞中。血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。3、環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,消除半衰期為10~27小時(shí)左右,主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,尿中僅0.1%以原藥形式排出。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(責任編輯:葉海霞)
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