我國特應性皮炎的發(fā)病率正逐年上升，病人通常使用激素類(lèi)外用藥物治療，療效雖然肯定，但眾多的不良反應已成為患者的健康隱患。本品適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無(wú)法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長(cháng)期治療。那么，他克莫司軟膏的主要成分是什么？有什么作用？

他克莫司軟膏的主要成份為他克莫司。他克莫司一種新型強效免疫抑制性大環(huán)內酯類(lèi)抗生素。對T細胞有選擇性抑制作用，主要通過(guò)與細胞內免疫嗜素FK結合蛋白(FKBP)結合而抑制Th細胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達。臨床上主要用于抗移植排斥反應，也可用于治療系統性紅斑狼瘡、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎等自身免疫病。

他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結合，而在細胞內蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會(huì )專(zhuān)一性地結合以及抑制calcinurin，其會(huì )抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴(lài)型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實(shí)驗中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴(lài)B細胞的增生作用。也會(huì )抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì )造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發(fā)現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

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（責任編輯：葉桂卿）