米氮平片(瑞美隆)適用于各種抑郁癥,其主要成份為米氮平,米氮平是抗抑郁藥,米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)特性起著(zhù)鎮靜作用。服用米氮平片后的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
本品口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時(shí)后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時(shí) ;偶見(jiàn)長(cháng)達65小時(shí) ;在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。清除半衰期的長(cháng)短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3~4天后達到穩態(tài),此后將無(wú)體內聚積現象發(fā)生。
在所推薦的劑量范圍內,米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線(xiàn)性。米氮平大多被代謝,并在服藥后幾天內通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結合反應。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
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(責任編輯:葉海霞)
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