常人都知道精神分裂是種復雜、難治性的精神疾病,一旦得上該病,許多患者及其家屬根本不知所措,病急亂投醫不僅沒(méi)有得到有效的治療,反而加重了患者的病情。治療精神分裂癥的藥物——再普樂(lè )(奧氮平片)的應用前景好嗎?
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō),體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn),但是,體內不穩定,口服無(wú)效。
再普樂(lè )的藥代動(dòng)力學(xué):奧氮平口服吸收良好,5至8小時(shí)達到血漿峰值濃度,并且不受進(jìn)食影響。在1~20mg劑量范圍內,奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線(xiàn)性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時(shí),血漿清除率為18~27L/小時(shí)。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過(guò)結合和氧化反應在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內藥理活性均顯著(zhù)小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7~1000mg/ml血藥濃度范圍內,奧氮平的血漿蛋白結合率為93%;主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。
從藥品的藥代動(dòng)力學(xué)中可以看出再普樂(lè )的應用前景很好,如您有需要可到方舟健客購買(mǎi),或者您可以先咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服。我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111,歡迎您撥打咨詢(xún)。
(責任編輯:葉海霞)
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